药物吸收影响因素之药物理化性质及体液环境

作者：百检网时间：2022-04-11 来源：互联网

　　药物的结构决定药物的性质，药物的性质决定药物的作用，同时也会受到所处环境影响，进而影响药物的吸收。今天百检网来讲一讲药物理化性质及环境pH对药物吸收的影响。理化性质主要包括药物的溶解度、分配系数、渗透性、酸碱性、解离度以及pKa等。
　　人体内生理pH
　　一般来说，人体大多数组织的生理pH值在7 ~ 7.4左右，但也有一些例外，例如我们熟知的胃液pH值为1 ~ 3，小肠的pH值为4 ~ 7，血液的pH值为7.3 ~ 7.45。由于我们身体各部分组织pH不同，因此，同一种药物在身体的不同区域可能以不同的电离程度存在。
　　对于pKa在6~8之间的药物，在生理上重要的pH值为7，此时它们始终与至少10%的离子处于平衡状态。从pKa一端的pH转变为另一端的pH值后，药物的电离程度将变化十数倍。对于pKa为7的药物，将环境pH从6改变到8，会导致其电离度从9%变为91%。
　　因此，即使溶液的pH值发生很小的变化，药物的电离度也会发生很大的变化，从而可能导致显著的生物效应，影响药物的吸收。
　　药物的吸收
　　口服后，固体药物形式如片剂或胶囊崩解成较大的颗粒，然后进一步崩解为细颗粒。药物的崩解及溶出受剂型影响，如片剂、胶囊剂、颗粒剂或细小颗粒崩解及溶出速度是不同的。而药物崩解后，具体溶出多少则受到药物固有的pKa以及所处环境的pH所影响。
　　由于患者依从性、成本效益以及剂型的灵活性，口服给药仍然是病人**和*方便的途径。然而，口服药物吸收是一个复杂的过程，受药物性质、剂型、患者胃肠道生理状态等诸多因素的影响。
　　溶解度、分配系数以及渗透性对药效的影响
　　对于固体口服药物，药物**需要溶解为药物分子形式，然后吸收入血。药物溶解为药物分子以及后续的吸收入血与药物的溶解度、分配系数以及渗透性是息息相关的。下面来说一说溶解度、分配系数以及渗透性对药效的影响。
　　1、溶解度
　　药物的亲水性或亲脂性过高都会对药物的吸收产生不利的影响。我们知道药物的水溶性是药物口服的前提，因为我们需要药物先溶解于体液中，这就要求药物需要具有一定的亲水性。而药物如果想吸收入血，那么常规情况下是需要穿过磷脂生物膜，所以这又要求药物需要具有一定的亲脂性。
　　所以综合来讲，药物的溶解度要适度，过高或过低的溶解度都不利于固体口服制剂的开发。
　　2、油水分配系数
　　油水分配系数是我们用来评价药物的脂溶性与水溶性强弱的一个参数。
　　那么我们思考个问题，药物的脂溶性越高，吸收会越好么？答案当然不是，一般情况下药物的吸收与脂溶性是呈抛物线关系的，即在一定范围内，随着药物脂溶性增加，药物的吸收逐渐增加，而当增加到一定的界限，药物的吸收反而下降。
　　3、渗透性
　　药物的亲水性可以保证药物分子溶于水相，而药物的亲脂性则可以保证药物分子成功渗透进入细胞膜。
　　而我们知道，根据BCS分类系统我们将药物分为四类。关于BCS分类，药渡过往文章中有过详细介绍，文章传送门：浅谈：BCS分类对原料药溶解度、渗透性及溶出的影响
　　对于高水溶性、高渗透性的BCS Ⅰ类药物，体内吸收取决于胃排空速率，代表药物有普萘洛尔与依那普利；
　　对于低水溶性、高渗透性的BCS Ⅱ类药物，体内吸收取决于溶解速率，代表药物有卡马西平与双氯芬酸；
　　对于高水溶性、低渗透性的BCS Ⅲ类药物，体内吸收取决于渗透效率，代表药物有雷尼替丁与阿替洛尔；
　　对于低水溶性、低渗透性的BCS Ⅳ类药物，体内吸收比较困难，代表药物有酮洛芬等。

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